第21回 プレガバリンによるめまい・傾眠はなぜ起こるの?

引き続き、副作用機序別分類の具体例をご紹介していきます。
“副作用の起こる発生機序 3つの分類”薬理作用・薬物過敏症・薬物毒性のどれに分類されるのか?
どのような事に活用できるか?具体的に紹介していきます!

今回は、プレガバリンによるめまい・傾眠についてご紹介します。

まずは、結論から!プレガバリンによるめまい・傾眠は、【副次的な薬理作用による副作用】です。

プレガバリンは、中枢神経系においてCa2+チャネルのα2δサブユニットへの高い結合親和性により、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びCa2+のシナプス末端への流入を低下させ、興奮性神経伝達物質の過剰放出を抑制することにより、過剰興奮したニューロンを鎮め、鎮痛作用を発揮します。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されています。

めまい・傾眠は、中枢神経系の抑制作用により起こると考えられます。めまい・傾眠が起こる頻度は20%以上と高く、意識障害を伴うこともあるため重大な副作用に分類されています。

これらの副作用は、投与初期、増量時などに用量依存的に発現しています。

副作用を軽減するために、初期投与量が定められており症状に合わせて用量調整を行う薬です。めまい・傾眠は、体が薬に慣れてくることで消失することも多い副作用ですが、自動車事故、転倒、高齢者では転倒による骨折などに注意が必要です。

また、プレガバリンはほとんど代謝を受けず尿中に未変化体のまま排泄される薬です。特に高齢者では腎機能が低下していることが多いため、初回投与時や増量時には患者さんの腎機能にあった処方量かをしっかり確認しましょう!

投与を中止する場合も要注意!
投与を中止する場合には、少なくとも1週間以上かけて徐々に減量されているか確認しよう!

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